2021年BTK抑制劑銷售業(yè)績(jī)盤點(diǎn)

2013年11月，伊布替尼獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，成為全球第一個(gè)上市的BTK抑制劑，入市的第一個(gè)完整年，伊布替尼銷售達(dá)6.92億美元，上市第二年，突破十億美元大關(guān)達(dá)13.38億美元，第三年達(dá)28.31億美元，第四年達(dá)44.46億美元……自此，BTK抑制劑成為生物醫(yī)藥領(lǐng)域又一個(gè)重磅炸彈大品種。

BTK本是B細(xì)胞受體信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，是各種淋巴瘤（主要是NHL）中細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活的重要調(diào)節(jié)劑，BTK抑制劑通過阻斷B細(xì)胞受體（BCR）誘導(dǎo)BTK活化及其下游信號(hào)通路，可成功阻斷BTK激活會(huì)導(dǎo)致B細(xì)胞生長(zhǎng)抑制和細(xì)胞死亡。從機(jī)制上分析，BTK抑制劑可分為兩大類：一是不可逆抑制劑，即徹底阻斷BCR信號(hào)通路，藥物的治療作用較強(qiáng)，但在高濃度下存在一定的脫靶毒性，二是可逆抑制劑，即“暫時(shí)”阻斷靶蛋白，犧牲一定的療效以提升藥物的安全性。

BTK抑制劑前景十分廣闊，根據(jù)弗若斯特沙利文分報(bào)告，未來，隨著患病人數(shù)的增加以及新適應(yīng)癥的獲批，預(yù)計(jì)到2025年，BTK抑制劑市場(chǎng)規(guī)模將以22.7%的復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)到200億美元，并以5.5%的年復(fù)合增長(zhǎng)率擴(kuò)大到2030年的261億美元。

對(duì)應(yīng)的中國(guó)市場(chǎng)，BTK抑制劑的市場(chǎng)規(guī)模預(yù)測(cè)將達(dá)到26億美元，2018年-2023年的年復(fù)合增長(zhǎng)率高達(dá)89.2%。

截止目前，全球已有5款BTK抑制劑獲批上市，除了強(qiáng)生和艾伯維共同開發(fā)的伊布替尼，還有阿斯利康的阿卡替尼、日本小野制藥的Velexbru、百濟(jì)神州的澤布替尼、以及諾誠(chéng)健華的奧布替尼，獲批適應(yīng)癥基本為血液瘤領(lǐng)域和自身免疫疾病。其中，伊布替尼、澤布替尼和奧布替尼均已在國(guó)內(nèi)獲批，Velexbru日前在中國(guó)臺(tái)灣獲批。

根據(jù)各家藥企財(cái)報(bào)，伊布替尼2021年全球銷售收入達(dá)96.83億美元，阿卡替尼為阿斯利康貢獻(xiàn)了12.38億美元的業(yè)績(jī)，澤布替尼2021年前三季度銷售額達(dá)4.50億元，Velexbru和奧布替尼暫未公布2021年銷售業(yè)績(jī)。

從國(guó)內(nèi)BTK抑制劑競(jìng)爭(zhēng)格局來看，伊布替尼憑借先發(fā)優(yōu)勢(shì)，處于絕對(duì)領(lǐng)先的態(tài)勢(shì)，市場(chǎng)份額超過80%；澤布替尼和奧布替尼正奮起直追，目前均已進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄，有望以此實(shí)現(xiàn)快速的市場(chǎng)放量。

與此同時(shí)，國(guó)內(nèi)還有多家企業(yè)在布局BTK抑制劑，比較靠前的包括恒瑞醫(yī)藥的edralbrutinib、北京賽林泰的CT-1530、華東醫(yī)藥的CX-1440、杭州和正的HA-Z-018等等。

國(guó)內(nèi)外布局BTK抑制劑企業(yè)，其中綠色字樣為國(guó)內(nèi)企業(yè) 圖片來源：凱萊英藥聞