再鼎醫藥奧瑪環素獲批在即 海正藥業擁有國內推廣權

近日，再鼎醫藥1類新藥「ZL-2401對甲苯磺酸鹽片」和「注射用ZL-2401對甲苯磺酸鹽」的上市申請（相關受理號分別為CXHS2000002和CXHS2000003）進入行政審批階段，預計不日將正式獲批，用于治療社區獲得性細菌性肺炎（CABP）和急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）。

ZL-2401對甲苯磺酸鹽(Omadacycline，甲苯磺酸奧瑪環素)是一種新型9-氨甲基環素類藥物，是在四環素類抗生素米諾環素基礎上進行化學基團修飾后得到的半合成化合物，具有廣譜抗菌活性，通過與微生物的30S核糖體亞基相結合抑制蛋白質合成，被開發用于治療社區獲得性細菌性感染（CABI），包括社區獲得性細菌性肺炎（CABP）、急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）、尿路感染（UTI）及其他社區獲得性感染，尤其是在處方醫生認為出現抗生素耐藥癥狀后。Omadacycline有口服與靜脈（IV）兩種劑型，每天用藥一次，2018年10月被FDA批準用于治療CABP和ABSSSI成人患者，商品名為NUZYRA。

Omadacycline由Paratek Pharmaceuticals開發。2017年4月，再鼎醫藥與Paratek Pharmaceuticals達成合作，獲得omadacycline在中國市場的開發及商業化獨家權利。2020年3月，再鼎醫藥又將該藥在中國（不包括中國香港特別行政區、中國澳門特別行政區和中國臺灣地區）的推廣權獨家授權給海正藥業。

華山醫院抗生素研究所采用肉湯微量稀釋法測定奧瑪環素的體外抗菌活性的研究結果顯示：（1）奧瑪環素對于ABSSSI和CABP最常見的病原菌，如金黃色葡萄球菌，化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌和流感嗜血桿菌等均顯示出較強的體外抑制活性；（2）奧瑪環素對常見的耐藥菌株抑菌作用同樣顯著：甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌對奧瑪環素高度敏感。對于中國CABP中最常見病原體之一的肺炎鏈球菌，無論其是對青霉素耐藥，以及對大環內酯類藥物耐藥，奧瑪環素同樣具有高度抗菌活性。對產與非產ESBL大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌，奧瑪環素均表現出非常強的抗菌作用；（3）奧瑪環素對于碳青霉烯耐藥革蘭陰性細菌仍保持活性：對于碳青霉烯類耐藥大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌和鮑曼不動桿菌，奧瑪環素具有較強的抗菌活性，優于頭孢菌素，喹諾酮和氨基糖苷類抗生素；對于碳青霉烯耐藥鮑曼不動桿菌，奧瑪環素的體外抑菌活性與替加環素相仿，使其可能作為此類耐藥菌所致感染治療的另一選擇。

除了奧瑪環素，云頂新耀也從 Tetraphse 制藥引進了一款新型四環素類抗生素——依拉環素（eravacycline）。依拉環素是一種新型完全合成的含氟四環素衍生物，抗菌活性優于替加環素，對臨床常見革蘭陽性、陰性需氧及兼性厭氧菌，大多數厭氧菌以及頭孢菌素、大環內酯類、β-內酰胺類 /β-內酰胺酶抑制劑多重耐藥菌均具有廣泛的抗菌活性，2018年8月被FDA 批準用于治療成人復雜性腹腔感染。今年3月，該藥已在國內報產，相關受理號為JXHS2101000。