輝瑞布局創新蛋白降解技術可選擇性針對腫瘤組織

發布日期：2021-11-30 瀏覽次數：249

來源：藥明康德

2021年11月29日，珃諾生物（Ranok Therapeutics）宣布與輝瑞（Pfizer）公司達成協議，將利用該公司專有的分子伴侶介導的靶向蛋白降解（CHAMP）技術平臺，針對一個未公開的癌癥靶標開發創新療法。

近年來，靶向蛋白降解已成為小分子藥物開發的新方向。細胞中的分子伴侶蛋白通過與底物蛋白結合，介導它們的正常折疊、維持它們的穩定性和活性。重要的是，很多與癌癥進展相關的突變蛋白常常與分子伴侶蛋白結合。而且在腫瘤中，分子伴侶構成的復合體與健康組織相比處于高度激活的狀態。這導致與分子伴侶結合的小分子具有獨特的腫瘤選擇性藥代動力學特征。

在某些情況下，分子伴侶可以與E3泛素連接酶結合，介導底物被蛋白酶體降解。珃諾生物開發的CHAMP技術平臺，利用一種雙功能分子，將分子伴侶蛋白/E3連接酶復合體與靶點蛋白拉到一起，促進靶點蛋白的泛素修飾和降解。它與其它靶向蛋白降解療法相比，可以選擇性地在腫瘤中聚集，潛在提高藥物的安全性。

▲CHAMP技術平臺原理（圖片來源：珃諾生物官網）

珃諾生物通過該平臺開發腫瘤和其他重大疾病所需的創新藥物，改善患者長期生存質量，滿足未被滿足的臨床需求，目前已有多個小分子抗腫瘤化合物即將進入臨床或處于臨床前開發階段。

參考資料:

[1] Ranok Therapeutics Announces Agreement with Pfizer on Targeted Protein Degradation. Retrieved November 29, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20211129005350/en

（原文有刪減）

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